A doppingolás tulajdonképpen egyidős magával az olimpiával. Már a 19. századi sportolók is kokalevéllel, kokainnal és alkohollal próbáltak jobb eredményeket elérni. A doppingolás mindig is részét képezte az olimpiai játékoknak, de a gyógyszerek nem jelentettek problémát, ezek csak az utóbbi időben kerültek az előtérbe. A szakértők szerint régen is ugyanaz váltotta ki a szélsőségeket, ami a mai sportolókat ráveszi a doppingolásra: a feltétlen győzni akarás. Ez bizonyára nagyon erős volt, ha a sportolók még nyers herét is képesek voltak rágcsálni a nagyobb teljesítmény, a férfiasabb helytállás érdekében.

A ma használatos szerek egyre biztonságosabbak, rejtettebbek és kifinomultabbak. Ráadásul a csalás minősítése is sokat változott. Az első újkori olimpián 1896-ban az olimpikonok nyugodtan szedtek gyógyszereket és serkentőszereket. Bevett orvosi szokásnak számított a sztrichnin, a kokain és az alkohol a fájdalom és a kimerültség csillapítására. Ugyanazokat a gyógyszereket szedhették, amelyeket az átlagemberek, mert annak idején úgy tekintettek az élsportolókra, mint alapvetően átlagemberekre, akik valamiben egy kicsit jobbak.

Az élsportolók megítélésének változásával azonban a gyógyszerekkel és serkentőszerekkel kapcsolatos elvárások is módosultak. A sportban használt gyógyszereket először azért kifogásolták, mert aggasztó hatást gyakoroltak a sportolók egészségére. A fordulópontot valószínűleg a dán kerékpározó, Knud Enemark Jensen esete jelentette az 1960-as olimpián, aki vélhetően amfetaminnal doppingolt. Ettől kezdve egyre erőteljesebb harcot folytattak a doppingolás ellen, és a tesztelési módszerek is gyors fejlődésnek indultak. (Bár sokak szerint a csalók így is mindig egy lépéssel előrébb tartanak.) A serkentőszerek és a szteroidok egyre biztosabb kimutatásával az 1970-es és 80-as években a hangsúly egyre inkább a vérdopping felé mozdult el. A Nemzetközi Olimpiai Bizottság 1986-ban betiltotta ugyan a vérdoppingot, de csak a 2000-es sydney-i olimpiára tudtak kifejleszteni olyan szűrést, amely kimutatta a tiltott módszert. A mai modern eszközöknek és módszereknek köszönhetően a londoni olimpián már alig 24 óra leforgása alatt 400 vérmintát tudnak kielemezni több mint 240 tiltott anyagra. A szakértők ennek ellenére úgy vélik, a csalás folyamatos továbbfejlesztése miatt ezt a versenyt soha nem lehet megnyerni.