Az 1920-as évekig minden esetben halálos cukorbetegséget először a XVII. sz. közepén írták le. Felismerték, hogy a betegeknek nemcsak a vizeletében, hanem a vérében is található cukor, ami arra utalt, hogy a betegség nem a vesék elégtelen mûködésébõl ered, hanem komolyabb anyagcsere problémák okozzák.
Viktória királynő orvosa volt az első, aki a betegek hasnyálmirigyében apró kristályokat fedezett fel, amiből e szervnek a betegségben játszott szerepére következtetett. Felfedezését német földön is igazolták; egy egészséges kutya hasnyálmirigyét eltávolítva az állat rövid időn belül cukorbetegségben elpusztult. A kísérletek arra mutattak, hogy a hasnyálmirigyből valamilyen anyag közvetlenül jut a véráramba, ami megakadályozza a betegség kialakulását.
A keresett anyagot először két kanadai orvosnak Frederick Bantingnak és Charles H. Bestnek sikerül kivonnia a hasnyálmirigyből. Az első adag hasnyálmirigy-kivonatot egy haldokló kutyába fecskendezték be, aki néhány órán múlva tünetmentessé vált. A szer azonban nem bizonyult tartós hatásúnak, az állat néhány nap múltán a tünetek kiújulásával elpusztult. A nagy mennyiségű inzulin előállításához a tudósok ekkor vágóhidakról szerzett állatok hasnyálmirigyeit kezdték használni. A kísérletek sikeresek voltak; folyamatos adagolással hosszú időn át életben tudták tartani a beteg állatokat.
Ideje volt a szert emberen is alkalmazni. Az első adagokat saját magukon próbálták ki, nem tudva, hogy túladagolásuk végzetes is lehetett volna. Cukorbeteg ember először 1922. január 11én kapott a kivonatból; a már haldokló 14 éves fiatalember néhány nap múlva elhagyhatta a kórházat, bár továbbra is rászorult az injekciókra.
A felfedezésért a kutatók 1923-ban Nobel-díjat kaptak.